Innovazione

Tecnologie

Capsule molli

La somministrazione per via orale di alcuni farmaci in forme di dosaggio solide (per es. compresse) è potenzialmente difficile in quanto alcuni principi attivi possono essere oleosi o scarsamente solubili in acqua.

La tecnologia soft gel (capsula molle) consente a una matrice liquida o in gel di essere incorporata in una capsula di gelatina morbida, migliorando la somministrazione del farmaco e la clearance del paziente.

Le capsule molli sono state create negli anni ’30 per mascherare gusto e odore sgradevoli dei farmaci. Da allora, la tecnica di produzione delle capsule molli è migliorata.

Secondo una stima, oltre il 40% delle API presenta scarse proprietà biofarmaceutiche, come poca solubilità in acqua e/o permeabilità. Tali caratteristiche sono piuttosto problematiche per l’assorbimento orale dei composti e per la creazione di forme di dosaggio biodisponibili per via orale.

Cerotti

IBSA ha il know how tecnologico per sviluppare e produrre nei propri impianti cerotti transdermici, cerotti topici basati sia sulla tecnologia hydrogel che drug-in-adhesive. Questo know how rende unica IBSA nel panorama farmaceutico europeo in quanto in grado di offrire entrambe le tecnologie più diffuse ed è tra le poche aziende al mondo.

Cerotti transdermici

Il cerotto transdermico è in grado di rilasciare in modo controllato un farmaco per periodi di tempo variabili da 24 ore ad una settimana, offrendo vantaggi rispetto alla somministrazione per via orale per la certezza dell’assunzione ed il mantenimento di concentrazioni ottimali del farmaco nel torrente circolatorio, e riducendo la frequenza di somministrazione.
L’ulteriore vantaggio è evitare l’effetto di primo passaggio epatico rispetto all’assunzione per via orale, questo permette di ottimizzare la biodisponibilità e ridurre gli effetti collaterali.
Il cerotto transdermico viene autosomministrato rendendo più agevole l’utilizzo da parte del paziente, o nel caso di pazienti nei quali la somministrazione del farmaco per via orale sia complessa, consente di avere la certezza della somministrazione.
La struttura del cerotto transdermico è normalmente composta da una matrice adesiva, poliacrilato, siliconico o altro adesivo, contenente il principio attivo, di un supporto e di un protettivo che viene rimosso prima dell’applicazione; essa può anche essere più complessa ad esempio includendo strati multipli di adesivo contenenti concentrazioni diverse di principio attivo o membrane che ne controllino il rilascio.

Cerotti topici

Il cerotto ad uso topico si basa sui medesimi principi dei cerotti transdermici, con la sola differenza che l’azione del farmaco si svolge unicamente in un area circoscritta in prossimità del luogo di applicazione del cerotto.
Il cerotto offre dei vantaggi rispetto ad altri prodotti per applicazione locale quali le creme, unguenti e gel. L’applicazione è pulita, il dosaggio accurato, il farmaco non viene a contatto con l’esterno o con l’abbigliamento evitando macchie. L’applicazione è prevista ogni 12 o 24 ore.

Il campo di applicazione spazia da cerotti con attività anti infiammatoria a cerotti con attività dermatologica.

L’ampio know how tecnologico e la sua capacità produttiva fanno di IBSA uno dei maggiori produttori mondiali di cerotti ad uso topico.
L'azienda ha innovato queste tecnologie registrando numerosi brevetti e annoverando tra i propri clienti le maggiori realtà del settore.

IBSA patches

Film orale

La somministrazione di farmaci per via orale è la modalità preferita, vuoi per la sua facilità, vuoi per la sua non invasività e vuoi, anche, per la sua adattabilità, per la compliance del paziente e per la sua adeguatezza. L’impiego di film polimerici per la somministrazione di farmaci nella cavità orale ha sviluppato grandi potenzialità negli ultimi tempi. Una volta posti sulla lingua, i film orodispersibili (Orally disintegrating film, ODF) si idratano immediatamente con la saliva disperdendosi e/o sciogliendosi e rilasciando un principio attivo farmaceutico dalla forma di dosaggio. Questi sistemi sono stati creati in alternativa a forme di dosaggio più convenzionali quali, per esempio, le compresse e le capsule a rapido scioglimento per pazienti pediatrici e geriatrici, che hanno difficoltà a deglutire forme di dosaggio più tradizionali. Un tipico ODF equivale normalmente alle dimensioni di un francobollo.

I vantaggi dell'impiego di ODF

L'impiego di ODF presenta numerosi vantaggi, quali, a titolo esemplificativo:

  • facilità di trasporto;
  • facile deglutizione per pazienti geriatrici e pediatrici;
  • dosaggio comodo e preciso;
  • la somministrazione non richiede acqua; ottimo per pazienti che soffrono di nausea
  • comodo per pazienti disfasici che hanno difficoltà nella deglutizione di compresse e capsule;
  • potenziale insorgenza rapida degli effetti con incremento di biodisponibilità in quanto evita l’effetto e la stabilità del primo passaggio.

Un film sottile si scioglie più rapidamente di altre forme di dosaggi convenzionali. Inoltre, i film sottili sono meno friabili e possiedono una forma di dosaggio facilmente trasportabile rispetto alle compresse presenti in commercio, che si dissolvono rapidamente in bocca e che richiedono una confezione speciale; a questo si aggiunga che una strip monodose è singolarmente trasportabile senza ulteriore contenitore. Il film sottile non presenta la scarsa stabilità delle forme di dosaggio liquido, soprattutto quella delle formulazioni acquose. Diversamente dai film sottili, le forme di dosaggio liquido richiedono grande cura per garantire la misurazione precisa del quantitativo di farmaco e che la fiala sia agitata ogni volta prima della somministrazione; caratteristiche, queste, che possono contribuire a una minore adeguatezza per i pazienti.

Inoltre, il film orosolubile è assai utile per i pazienti pediatrici, geriatrici e psichiatrici, essendo di facile somministrazione ed evitando il rischio di soffocamento, offrendo, quindi, una maggiore sicurezza per il paziente. Va aggiunto che i film sottili polimerici possono rivelarsi utili anche per pazienti allettati e non cooperativi, sempre alla luce della loro facile somministrazione e della difficile espulsione dalla bocca. Un film sottile è utile nelle situazioni in cui occorre agire con prontezza, come nei casi di chinetosi, di episodi improvvisi di attacchi allergici, di tosse, di bronchite o di asma.

Polimeri costosi – come il pullulan e l’idrocolloide – e gomme naturali sono i componenti costitutivi impiegati dalla maggior parte dei noti film di ultima generazione. 

La formulazione e il processo di fabbricazione degli ODF di IBSA si basano su due brevetti (EP2900215 e EP1689374) in grado di risolvere questo problema, vale a dire che sostituiscono il pullulan con ingredienti meno costosi e capaci, in ogni caso, di mantenere le caratteristiche richieste come lo scioglimento rapido, la sensazione di bocca fresca, un aroma marcato e la facilità di preparazione.

D’altro canto, le gomme naturali e gli idrocolloidi possono costituire fonte di contaminazione microbiologica dannosa per il paziente, influendo sulla stabilità degli ODF. Gli idrocolloidi sono necessari per un più agevole dissolvimento del film; tuttavia essi lasciano una sensazione di appiccicaticcio in bocca, in quanto tendono a gelificare a contatto con la saliva.

Le formulazioni brevettate di ODF risolvono queste problematiche, offrendo film dotati di una migliore resistenza fisica e in grado di sopportare un quantitativo di farmaco relativamente elevato, pur conservando la caratteristica di rapido dissolvimento e la sensazione di bocca fresca.

NAHYCO® HYBRID TECHNOLOGY

L’acido ialuronico (HA) è una molecola presente in quantità elevata nel corpo umano: nei tessuti connettivi, in quelli epiteliali e neurologici, i cui vantaggi e caratteristiche si studiano e si impiegano da molto tempo e sono universalmente riconosciuti. Cos’altro aggiungere, quindi, a quanto già noto su questa notevole sostanza?

Uno dei problemi affrontati nell’utilizzo di HA per terapie cutanee e infiltrative è la sua emivita, che varia da poche ore a due-tre giorni. In generale, due motivi principali all’origine della scomposizione delle catene di HA, sono la degradazione per ialuronidasi (degradazione enzimatica) e la sua azione di neutralizzatore di radicali liberi (depolimerizzazione libera). Allo scopo di aumentare la durata delle varie terapie vengono utilizzati processi di stabilizzazione di natura chimica per modificare la struttura delle molecole.

IBSA ha accettato la sfida e ha sviluppato una tecnologia di produzione unica e innovativa nota come NAHYCO® HYBRID TECHNOLOGY.

NAHYCO® Hybrid Technology crea un nuovo metodo di intervento per stabilizzare termicamente acido ialuronico ad alto peso (H-HA) con acido ialuronico a basso peso molecolare (L-HA). Tramite questo processo brevettato, fra le molecole di L-HA e H-HA si creano forti legami di idrogeno, dando origine a complessi cooperativi ibridi senza l'impiego di agenti chimici reticolanti. Questa tecnologia non soltanto accresce la durata dello HA, ma ci consente di offrire le massime concentrazioni di HA senza comprometterne la gestibilità o la sicurezza.